기존의 당뇨병치료제 후보물질에 비해 효능이 뛰어나고, 부작용을 줄일 수 있는 새로운 당뇨병치료제 후보물질이 개발돼 향후 세계 당뇨병 치료제 시장에의 본격 진출이 기대된다.

과학기술부는 "21세기 프론티어 생체기능조절물질개발사업단(단장 유성은) 연구사업으로 한국화학연구원(원장 이재도) 연구팀(주관연구책임자: 안진희)이 우수한 항 당뇨효과를 보이는 새로운 당뇨병(제II형) 치료제 후보물질을 개발했다"고 밝혔다.

새로운 당뇨병치료제 후보물질은 식후 위장에서 생성되어 인슐린의 분비를 촉진하고 혈당을 떨어뜨리는 역할을 하는 ‘인크레틴’ 효소를 바로 분해하는 ‘DPP-IV’ 효소를 선택적으로 억제하는 저해제로서 ‘인크레틴’ 효소가 장시간 높은 농도로 유지되도록 하는 중요한 기능을 한다.

이번에 개발한 DPP-IV 저해제는 선택성이 우수하고 인체 고유의 혈당조절시스템을 강화하여 혈당농도가 높아질 때만 낮추는 작용을 함으로써 저혈당, 위장장애, 체중증가 등 기존 당뇨병 치료제의 부작용을 줄이는 특징이 있다.

이번 연구팀은 DPP-IV계 당뇨병치료제 개발을 위해 화합물 라이브러리(Chemical library)를 대상으로 초고속·고효율 약효검색(High throughput screening, HTS)을 수행하고, 최적화 연구를 통해 여러 당뇨병 모델동물에서 혈당 저하효과가 우수한 DPP-IV 저해 당뇨병치료제 후보물질을 개발, 4건의 국내특허출원을 마쳤고 현재 1건의 PCT 출원을 진행 중이다.

이번에 개발에 성공한 당뇨병 치료제 후보물질은 (주)카이노스메드가 한국화학연구원으로부터 기술이전을 받아 전임상, 임상시험을 진행할 예정이다. 또 시판 시 매년 환자 수가 급증하고 있는 만성질환인 당뇨병치료에 크게 기여할 것으로 보이며, 2012년 350억 달러 규모로 성장할 것으로 예상되는 세계 당뇨병 치료제 시장에도 본격적으로 진출할 수 있을 것으로 전망된다.

생체기능조절물질개발사업단 유성은 단장은 “이번에 개발한 당뇨병 치료제는 화학연과 영진약품의 협력연구 성과를 임상시험에 소요되는 막대한 자금조달이 가능한 신약개발 전문 기술사업화 기업에 기술 이전해 취약한 국내 신약개발 역량을 강화하는 성공적인 신약개발 협력모델이 될 것”이라며 “향후 사업단의 핵심기반기술 체계를 지속적으로 보강해 이를 이용한 성인형 질환 치료제 분야에서 새로운 연구결과가 계속 이어질 것으로 기대하고 있다”고 말했다.

◆ DPP-IV (Dipeptidyl peptidase IV) = 음식을 먹으면 위장관에서 혈당 조절에 매우 이로운 ‘인크레틴’ (GLP-1, GIP)이라는 호르몬이 분비된다. 이는 췌장 베타세포에서 인슐린의 분비를 촉진하고 췌장 알파세포에서 글루카곤(간에서 당을 새로 만들어냄)의 분비를 억제해 혈당을 떨어뜨리는 역할을 한다. 하지만 혈당조절을 책임지는 인크레틴은 몸에 생성되어 바로 분해가 일어나는데 이를 분해하는 효소가 ‘DPP-IV’이다.

◆ DPP-IV (Dipeptidyl peptidase IV) 저해제= 혈당 조절에 중요한 역할을 하는 인크레틴(GLP-1)을 분해하는 DPP-IV 효소를 억제하는 저해제로서 인크레틴이 더 오랜 시간 동안 높은 농도를 유지할 수 있도록 함으로써 여 당뇨병에 우수한 치료효과를 나타낼 수 있다.

◆ 화합물 라이브러리(Chemical library)= 방치되는 화합물을 수집하거나, 화합물 판매회사로부터 매입한 화합물에 대한 정보를 체계적으로 관리해 약효시험에 활용할 수 있도록 해주는 연구지원시스템으로 한국화학연구원은 한국화합물은행을 운영해 15만종의 화합물을 관리하고 있다.

◆ 치료제 후보물질 = 다양한 질환 모델에서 생체내 효능 및 작용 기전이 검증되고 약동력학(흡수, 분포, 대사, 배설) 성질과 안전성이 확인된 약물로서 국내외 기술이전이 가능하다.

◆ 당뇨병 치료제 시장 전망= 산업분석기관인 모건스탠리의 보고서에 따르면 전 세계 당뇨병 치료제 시장규모는 2005년 170억 달러 규모에서 2012년 350억 달러 안팎으로 2배 이상 확대될 것으로 분석된다. 또 국내 당뇨병 치료제 시장 규모는 2004년 1천600억원, 2005년 2천억원, 2007년 3천억원 시장으로 추산되고 있다.